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Motesanib Diphosphate

产品编号 T2288LCas号 857876-30-3
别名 Motesanib, AMG 706, 二磷酸莫替沙尼

Motesanib Diphosphate (AMG 706) 是一种有效的VEGFR1/2/3的 ATP 竞争性抑制剂,IC50值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

Motesanib Diphosphate

Motesanib Diphosphate

纯度: 99.76%
产品编号 T2288L 别名 Motesanib, AMG 706, 二磷酸莫替沙尼Cas号 857876-30-3

Motesanib Diphosphate (AMG 706) 是一种有效的VEGFR1/2/3的 ATP 竞争性抑制剂,IC50值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

规格价格库存数量
1 mg¥ 377现货
5 mg¥ 913现货
10 mg¥ 1,580现货
25 mg¥ 2,680现货
50 mg¥ 3,920现货
100 mg¥ 5,680现货
500 mg¥ 11,800现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,130现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Motesanib Diphosphate (AMG 706) is the orally bioavailable diphosphate salt of a multiple-receptor tyrosine kinase inhibitor with potential antineoplastic activity.
靶点活性
c-Kit:8 nM, VEGFR2/Flk1:6 nM, VEGFR1:2 nM, VEGFR3:6 nM, VEGFR2:3 nM
体外活性
在大鼠角膜模型中,每天口服两次(ED50=2.1 mg/kg )或一次(ED50=4.9 mg/kg )Motesanib Diphosphate能够抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成.在头部和颈部鳞状细胞癌移植瘤模型中,Motesanib Diphosphate和辐射治疗联用,显示出显著地抗癌活性.
体内活性
在VEGF诱导的HUVECs细胞中(IC50 =10 nM),Motesanib Diphosphate 明显抑制细胞增殖。对于血小板衍生因子诱导的增殖(IC50=207 nM)和SCF诱导的c-kit磷酸化(IC50=37 nM),Motesanib Diphosphate能够显著抑制。人脐静脉内皮细胞,Motesanib Diphosphate增强细胞对于放射性的敏感程度。对人VEGFR家族,Motesanib Diphosphate具有广谱活性。
激酶实验
In vitro kinase assays: Optimal enzyme, ATP, and substrate (gastrin peptide) concentrations are established for each enzyme using homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) assays. Motesanib Diphosphate is tested in a 10-point dose-response curve for each enzyme using an ATP concentration of two-thirds Km for each. Most assays consist of enzyme mixed with kinase reaction buffer [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl, 1.5 mM EGTA]. A final concentration of 1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, and 20 μg/mL BSA is added before each assay. For all assays, 5.75 mg/mL streptavidin-allophycocyanin and 0.1125 nM Eu-PT66 are added immediately before the HTRF reaction. Plates are incubated for 30 minutes at room temperature and read on a Discovery instrument. IC50 values are calculated using the Levenberg-Marquardt algorithm into a four-parameter logistic equation.
细胞实验
Cells are preincubated for 2 hours with different concentrations of Motesanib Diphosphate, and exposed with 50 ng/mL VEGF or 20 ng/mL bFGF for an additional 72 hours. Cells are washed twice with DPBS, and plates are frozen at -70 °C for 24 hours. Proliferation is assessed by the addition of CyQuant dye, and plates are read on a Victor 1420 workstation. IC50 data are calculated using the Levenberg-Marquardt algorithm into a four-parameter logistic equatio(Only for Reference)
别名Motesanib, AMG 706, 二磷酸莫替沙尼
化学信息
分子量569.44
分子式C22H23N5O·2H3PO4
CAS No.857876-30-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 16 mg/mL (28.1 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 93 mg/mL (163.3 mM)
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7561 mL8.7806 mL17.5611 mL87.8056 mL
5 mM0.3512 mL1.7561 mL3.5122 mL17.5611 mL
10 mM0.1756 mL0.8781 mL1.7561 mL8.7806 mL
20 mM0.0878 mL0.4390 mL0.8781 mL4.3903 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0351 mL0.1756 mL0.3512 mL1.7561 mL
100 mM0.0176 mL0.0878 mL0.1756 mL0.8781 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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